甲鈷胺注射液是否可以每日給藥?可以連續(xù)應(yīng)用多長時(shí)間?臨床藥師整理并分析了藥理學(xué)特點(diǎn),對其用法用量做如下分析。
一、甲鈷胺注射液用法用量
甲鈷胺注射液臨床用于治療周圍神經(jīng)病和維生素B12缺乏引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血,具體用法用量見下表。
注:
1、如果使用一個(gè)月后仍不見效,則不必繼續(xù)無目的地使用。
2、給藥時(shí)見光易分解,開封后立即使用,同時(shí)應(yīng)注意避光。
3、肌內(nèi)注射時(shí)肌內(nèi)注射時(shí)為避免對組織、神經(jīng)的影響,應(yīng)注意如下幾點(diǎn):①避免同一部位反復(fù)注射,且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。②注意避開神經(jīng)分布密集的部位。③注意針扎入時(shí),如有劇痛、血液逆流的情況,應(yīng)立即拔出針頭,換部位注射。
二、甲鈷胺注射液適應(yīng)癥的藥理學(xué)基礎(chǔ)
1、甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12,易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器,促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)的合成;促進(jìn)軸索內(nèi)輸送和軸索的再生;促進(jìn)髓鞘形成;恢復(fù)神經(jīng)鍵的傳達(dá)延遲和神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)的減少,所以臨床用于治療周圍神經(jīng)炎。
2、甲鈷胺有促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,改善貧血,尤其對維生素B12缺乏致巨幼細(xì)胞性貧血療效顯著,臨床用于治療維生素B12缺乏致巨幼細(xì)胞性貧血。
三、甲鈷胺注射液隔日給藥的藥代動力學(xué)特點(diǎn)
1、甲鈷胺注射液肌注半衰期為29小時(shí),在上市前的臨床試驗(yàn)中證實(shí)該藥500 ug在連續(xù)注射使用過程中,每次給藥前血清中總B12濃度隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升。給藥兩天后與初次給藥后24小時(shí)值(3.9±1.2ng/ml)相比約達(dá)1.4倍(5.3±1.8ng/ml),給藥三天后則達(dá)約1.7倍(6.8±1.5ng/ml),該濃度一直持續(xù)到最后給藥。
2、甲鈷胺注射液連續(xù)使用血藥濃度會疊加,連續(xù)使用超過3天,患者體內(nèi)的血藥濃度將維持在正常用藥劑量的1.7倍左右。目前甲鈷胺注射液已知的不良反應(yīng)有:血壓下降、呼吸困難;皮疹; 頭痛、發(fā)燒感;出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)等。雖然尚無證據(jù)證實(shí)大劑量使用甲鈷胺的危險(xiǎn)性,但是不排除大劑量使用甲鈷胺注射液有增加其不良反應(yīng)發(fā)生的可能,所以不建議臨床使用甲鈷胺注射液每日一次給藥,建議隔日一次給藥。對于可以口服給藥的患者,可以考慮給予甲鈷胺片,3片/次,每日一次。
3、甲鈷胺注射液是維生素B12的衍生物,是一種輔酶B12,維生素B12半衰期僅有8小時(shí),不存在血藥濃度蓄積的問題,所以說明書要求維生素B12可以每日一次或隔日一次給藥,而甲鈷胺注射液半衰期超過24小時(shí),隔日一次給藥更合理。
四、甲鈷胺注射液靜脈推注/肌肉注射給藥的藥理學(xué)特點(diǎn)
甲鈷胺是一個(gè)大環(huán)金屬絡(luò)合物,對光敏感,在光照下易分解。靜脈注射需要加入溶媒稀釋,甲鈷胺分子被水分子分散,對光的通透性增加,會加劇甲鈷胺的光解作用,因此不推薦靜脈滴注甲鈷胺注射液,建議選擇靜脈推注或者肌肉注射方式給藥。